Conantocinas
Pertencem à classe pobre em ligações dissulfureto. Têm como alvo os principais receptores excitatórios do sistema nervoso central dos vertebrados, os quais correspondem aos receptores glutamato. Estes péptidos inibem selectivamente uma subclasse do receptor glutamato, denominado receptor ionotrópico NMDA (N-metil-D-aspartato)[1]. Relativamente aos receptores de glutamato, pensa-se que são tetrâmeros; a subclasse NMDA é composta por dois tipos de subunidades: NR1 e NR2.
O péptido que se encontra melhor carecterizado é a G-conantocina, (Figura 1) esta possui pequenas dimensões e é constituída por 17 resíduos, não tem pontes dissulfureto, mas contém 5 residuos de γ-carboxiglutamato (Gla). Estes resíduos estabilizam a conformação helicoidal da G-conantocina.
Outros péptidos do tipo conantocinas encontradas em vários búzios cone piscívoros incluem a T-conantocina, a R-conantocina e a L-conantocina.
•R-Conantocina: exibe actividade anticonvulsionante potente;
•L-Conantocina: possui uma sequência quase idêntica à da R-conantocina excepto no C-terminal que se correlaciona com uma menor potencia anticonvulsionante relativamente à R-conantocina;
•G-Conantocina: também é um anticonvulsionante potente. Mostrou igualmente alguma acção neuroprotectora[2].
Figura1- Estrutura da G-conantocina (RMN)[3].
Bibliografia:
[1] https://grimwade.biochem.unimelb.edu.au/cone/index1.html, acedido a 26-05-2011.
[2] Norton R,Olivera B. Conotoxins down under.Toxicon 48 (2006), 780–798.
[3] https://www.pdb.org/pdb/explore/explore.do?structureId=1ONU, acedido a 26-05-2011.